Пролонгирование химическими способами

Получение лекарственных форм продленного действия химическими методами основано на увеличении молекулы ле­карственного вещества путем связывания с ионообменными смолами или образования труднорастворимых комплексов (например, с танином).

Лекарственные вещества основного характера присоеди­няют (связывают) к катионитам с сульфогруппами — 0 — SO2 (создающимися при контакте с жидкостью рН 2,0) или с карбоксиловыми группами (рН 5,0—6,0). Последние отдают катионы в желудочном соке очень быстро, в то время как сульфокатиониты — значительно медленнее.

Процесс ионно­го обмена в желудочно-кишечном тракте продолжается зна­чительное время, а скорость освобождения лекарственного вещества на всем протяжении желудочно-кишечного тракта остается приблизительно одинаковой и в случае присоедине­ния лекарственного вещества к сильным ионитам зависит от ионной силы пищеварительных соков и почти не зависит от рН.

Освобождение лекарствен­ного вещества замедляется в результате свободной диффузии молекул этого вещества сквозь сеть полимерных цепей, обра­зующих ионит. При этом скорость освобождения изменяется в зависимости от размера частиц ионита, а также от количе­ства разветвлений полимерных цепочек.

Вещества кислого характера, например производные бар­битуровой кислоты, с целью пролонгирования присоединяют к анионитам. Однако в желудочно-кишечном тракте такие вещества освобождаются не более чем на 80%.

⇒  Водные растворы

Иониты с адсорбированными на них лекарственными ве­ществами выпускаются в форме твердых желатиновых кап­сул с крышечками или в форме таблеток.

Лекарственные вещества, содержащие свободные амино­группы, для продления их терапевтического действия связы­вают с танином. Аминотаниновый комплекс образуется в ре­зультате реакции спиртового раствора лекарственного ве­щества с избытком танина. Затем комплекс осаждают водой с йодом и подвергают вакуумной сушке. Комплекс нераство­рим, но в присутствии электролитов или при понижении рН способен постепенно освобождать лекарственное вещество. Выпускается в виде таблеток.

⇒  Неводные растворы

Образование комплексных соединений с лекарственными веществами может быть осуществлено при помощи полигалактуроновых кислот или декстрана.

.