Препараты повторного действия

Препаратами повторного действия называются такие, в которых две или несколько доз активного вещества освобож­даются через два или несколько определенных промежутков времени.

Препараты повторного действия выпускаются обычно в виде таблеток и драже. В этих лекарственных формах одна доза лекарственного вещества обычно отделяется от другой барьерным слоем, который может быть пленочным, прессо­ванным или дражированным.

В зависимости от его состава доза лекарственного вещества может освобождаться через заданное время независимо от локализации препарата в желудочно-кишечном тракте или же в определенное время в нужном отделе последнего. Так, при использовании кислото­устойчивых покрытий одна часть лекарственного вещества освобождается в желудке, а другая — в кишечнике. Период общего действия препарата при этом продлевается в зависи­мости от числа доз находящегося в нем лекарственного веще­ства (т. е. от числа слоев таблетки или драже).

Наиболее простым решением вопроса о создании препа­рата повторного действия являются таблетки типа «дуплекс», состоящие из таблетки-ядра, барьерного кислотоустойчивого слоя и наружного слоя.

В состав наружного слоя входит первая (начальная) доза лекарственного вещества, которая освобождается в желудке сразу же после приема таблетки. Кислотоустойчивый барь­ерный слой, покрывающий таблетку-ядро, предохраняет по­следнюю от распадения в желудке. При перемещении в ки­шечнике этот слой быстро разрушается, после чего становит­ся возможным распадение таблетки-ядра и освобождение со­держащейся в ней второй дозы лекарственного вещества. Длительность действия этих таблеток достигает 8—12 ч.

⇒  Препараты поддерживающего действия

Таблетки подобного типа получают на таблеточной маши­не с троекратной засыпкой гранулята. Машина представляет собой агрегат, состоящий из 3 таблеточных машин обычного типа. На первой машине прессуют таблетку-ядро, содержа­щую лекарственное и вспомогательное вещества. Диаметр от­верстий матрицы этой машины меньше, чем на двух других.

Полученная таблетка по специальным направляющим пода­ется в матрицу второй машины. Перед попаданием таблетки в матрицу в последнюю из отдельной воронки засыпают не­большое количество гранулята, не содержащего лекарствен­ных веществ и состоящего из веществ, устойчивых к воздей­ствию желудочного сока.

Этот гранулят образует нижнюю часть барьерного кислотоустойчивого покрытия. После опу­скания таблетки на нее подают следующую порцию такого же гранулята, затем массу прессуют и таблетку-ядро надеж­но покрывают слоем прессованного барьерного покрытия. Далее таблетка с оболочкой выталкивается из матрицы и подается на третью таблеточную машину, где таким же об­разом получают наружный прессованный слой, содержащий начальную дозу лекарственного вещества.

Таблетки этого типа можно получить и другим способом. На обычного типа таблеточной машине изготавливают таб­летку-ядро. Далее на нее наносят слой прочного пленочного покрытия (в дражировальном котле или в псевдоожиженном слое), растворяющегося только в кишечном соке.

Затем таб­летки с пленочным покрытием загружают в таблеточную ма­шину двойного прессования, где они сразу попадают на ро­тор, подающий таблетки в матрицы машины, наносящей прессованную оболочку. Единственным недостатком такого способа получения таблеток типа «дуплекс» является воз­можность повреждения барьерного пленочного слоя при на­несении на него прессованной оболочки, содержащей первую дозу лекарственного вещества.

Препарат повторного действия изготавливают также в ви­де «дуплекс-драже». Как и таблетка, драже состоят из двух слоев лекарственного вещества, разделенных слоем кишечнорастворимого вещества.

Препараты повторного действия сначала обеспечивают высокую концентрацию лекарственного вещества в организ­ме, которая затем быстро падает. После этого следует второй скачок концентрации. Следовательно, препараты повторного действия, кроме удобств для больного, не имеют существен­ных терапевтических преимуществ перед регулярным прие­мом разовых доз.

Основной недостаток пролонгированных препаратов повторного действия заключается в том, что при их применении игнорируются индивидуальные физиологиче­ские особенности организма больного. Так, при назначении лекарственных препаратов с кишечнорастворимым барьер­ным слоем не учитывают действие ферментных систем, эва­куационную способность желудочно-кишечного тракта и дру­гие факторы.

⇒  Пролонгирование химическими способами

Это приводит к тому, что один и тот же пре­парат в зависимости от функциональной характеристики организма больного освобождается и резорбируется в раз­личных отделах кишечного тракта, что существенно сказыва­ется на его эффективности.

.