Лекарственные формы продленного действия

При однократном (одноразовом) введении в организм больного лекарственного вещества в виде какой-либо лекар­ственной формы в крови и тканях пациента создается опре­деленная концентрация этого вещества, которая изменяется во времени в зависимости от скорости всасывания, распреде­ления, биотрансформации (метаболизма) и элиминации (вы­деления).

Длительность пребывания лекарственного вещест­ва в организме обусловливается периодом его биологическо­го полураспада, т. е. временем, необходимым для инактива­ции 50% введенного в организм лекарственного вещества.

Инактивация или удаление вещества из биологических си­стем организма происходит в результате биотрансформации этого вещества или выделения вещества в неизмененном виде. Таким образом, период биологического полураспада лекарст­венного вещества является мерой скорости инактивации и по­казывает, через какое время (в часах) после достижения в организме равновесной концентрации вещества в крови и тканях полученная величина уменьшается наполовину.

Увеличение дозы лекарственного вещества в большинстве случаев удлиняет период его эффективного действия, однако это связано с риском появления нежелательных токсических явлений, вызываемых чрезмерно высокой концентрацией ле­карственных веществ в начальный период после введения.

⇒  Хранение и использование аэрозольных лекарств

Между тем течение болезненного процесса во многих слу­чаях требует длительного поддержания постоянной концент­рации лекарственного вещества, равномерного его поступле­ния в кровь и ткани, что не может быть достигнуто приме­нением препаратов периодического действия. Это обстоятель­ство и явилось причиной интенсивных исследований в послед­ние десятилетия в области создания лекарственных препара­тов пролонгированного, т. е. продленного, действия.

Понятие «препарат пролонгированного действия» приме­няется для характеристики таких препаратов, которые обес­печивают более длительный период терапевтического действия заключенного в них лекарственного вещества, чем обычные препараты с тем же веществом. Препарат пролонгированного действия должен освобождать дозу лекарственного вещества непрерывно в течение определенного периода, сохраняя таким образом постоянный оптимальный уровень этого вещества в организме и устраняя излишнее повышение и понижение его концентрации.

Основные принципы продления времени пребывания ле­карственного вещества в организме сводятся к: 1) замедле­нию всасывания; 2) замедлению биотрансформации; 3) уменьшению скорости выделения.

Указанные принципы пролонгирования могут быть с оди­наковой эффективностью использованы как при создании инъекционных лекарств, так и в лекарственных формах, при­меняемых перорально.

⇒  Инъекционные лекарства

Препараты пролонгированного действия должны удовлет­ворять следующим требованиям.

1)    Пролонгирование действия лекарственного препарата должно обеспечивать в течение определенного периода опти­мальный уровень лекарственного вещества в организме.

2)    Концентрация лекарственного вещества не должна под­вергаться значительным колебаниям по мере «высвобожде­ния» действующего вещества из его лекарственной формы.

3)    Химические, физиологические и технологические прие­мы, применяемые для получения эффекта пролонгирования, не должны оказывать отрицательного воздействия на орга­низм.

4)    После оказания соответствующего лечебного эффекта действующего вещества различные добавки к нему, введен­ные для пролонгирования действия, должны полностью выво­диться из организма.

5)    Методы производства пролонгированных лекарствен­ных препаратов должны быть экономичными, а их примене­ние удобно и просто для лечащих врачей и больных.

.