Консерванты

Под консервантами понимают вещества, спо­собные предотвратить разложение действующих ингредиентов в лекарствах, могущее произойти вследствие жизнедеятель­ности микробов и грибов.

С современной точки зрения при­менение этой группы вспомогательных веществ требует осо­бой осторожности и повышенного внимания из-за серьезной гигиенической проблемы в отношении реальной опасности их для организма человека. Дело в том, что, как правило, ис­пользуемые с целью подавления жизнедеятельности микроор­ганизмов в лекарствах консерванты являются общими протоплазматическими ядами и могут обладать аллергическими — канцерогенным и мутагенным — действиями.

Данные токси­кологии, ориентирующей на установление и проверку переносимых концентраций консервантов и применение поправки на безопасность (уменьшение в 50—200 раз дозы консерван­та, не вызывающего явно отрицательного эффекта в течение длительного его применения на животных), совершенно не гарантируют так называемой безвредности того или иного консерванта.

Исследователи во многих странах открывают канцероген­ные и мутагенные свойства веществ, которые длительное вре­мя считались совершенно безвредными, тем более что не су­ществует соотношения между количеством попадающего в организм канцерогенного вещества и вероятностью возникно­вения опухоли. Считается недопустимым применять консер­ванты в лекарствах, когда необходимый эффект может быть получен путем усовершенствования технологии изготовления.

В частности, с научной точки зрения, вряд ли можно считать оправданным введение консервантов для подавления мик­робной флоры в глазные капли, что рекомендуют многие практические работники, так как обеспложенные длительно сохраняющиеся растворы (впрочем, как и другие глазные лекарства — мази, примочки, промывания и т. д.) можно получить по современной технологической схеме — в виде стерильных форм одноразового применения (кап­сулы, ампулки и т. д.). Уже много лет такие глазные лекар­ства выпускают не только фармацевтические заводы, но и аптеки многих стран.

Основным требованием, предъявляемым к консерванту в фармацевтической практике, является соответствие эмпири­ческому фактору безопасности и антимикробная активность в течение периода хранения и применения лекарства, хотя и этого явно недостаточно. Так, тщательное исследование бен­зойной кислоты и ее препаратов, десятки лет широко исполь­зуемых в консервировании лекарств (и продуктов питания), показало, что даже этот известный препарат обладает коканцерогенными свойствами.

Тем не менее, в связи с успехами синтетической химии наплыв веществ, которые обладают свойствами консервантов, продолжается, что требует какой-то их классификации.

С этой точки зре­ния обычно выделяют три группы консервантов:

I. Неорганические соединения.

II. Металлорганические соединения.

III. Органические соединения.

Неорганические соединения — соли тяжелых металлов, обладающие олигодинамическим эффектом, а также борная кислота, натрия тетраборат, перекись водо­рода, и т. д.

Металлорганические соединения — главным образом препараты ртути — фенилртутные соли  для инъекций (0,001—0,002%), глазных капель (0,005%), мазей (0,007—0,01%); мертио­лат — для инъекций (0,001%), глазных капель (0,005%), ма­зей (0,02—0,1%); моносепт — для консервирования глаз­ных капель (1:2500).

Органические соединения — различные спирты; фенолы; кислоты, сложные эфиры, соли четвертичных аммониевых соединений.

Поэтому применение консервантов требует большой осто­рожности и серьезного всестороннего исследования вопроса, включая его физиологические и биологические аспекты.

.