Под консервантами понимают вещества, способные предотвратить разложение действующих ингредиентов в лекарствах, могущее произойти вследствие жизнедеятельности микробов и грибов.
С современной точки зрения применение этой группы вспомогательных веществ требует особой осторожности и повышенного внимания из-за серьезной гигиенической проблемы в отношении реальной опасности их для организма человека. Дело в том, что, как правило, используемые с целью подавления жизнедеятельности микроорганизмов в лекарствах консерванты являются общими протоплазматическими ядами и могут обладать аллергическими — канцерогенным и мутагенным — действиями.
Данные токсикологии, ориентирующей на установление и проверку переносимых концентраций консервантов и применение поправки на безопасность (уменьшение в 50—200 раз дозы консерванта, не вызывающего явно отрицательного эффекта в течение длительного его применения на животных), совершенно не гарантируют так называемой безвредности того или иного консерванта.
Исследователи во многих странах открывают канцерогенные и мутагенные свойства веществ, которые длительное время считались совершенно безвредными, тем более что не существует соотношения между количеством попадающего в организм канцерогенного вещества и вероятностью возникновения опухоли. Считается недопустимым применять консерванты в лекарствах, когда необходимый эффект может быть получен путем усовершенствования технологии изготовления.
В частности, с научной точки зрения, вряд ли можно считать оправданным введение консервантов для подавления микробной флоры в глазные капли, что рекомендуют многие практические работники, так как обеспложенные длительно сохраняющиеся растворы (впрочем, как и другие глазные лекарства — мази, примочки, промывания и т. д.) можно получить по современной технологической схеме — в виде стерильных форм одноразового применения (капсулы, ампулки и т. д.). Уже много лет такие глазные лекарства выпускают не только фармацевтические заводы, но и аптеки многих стран.
Основным требованием, предъявляемым к консерванту в фармацевтической практике, является соответствие эмпирическому фактору безопасности и антимикробная активность в течение периода хранения и применения лекарства, хотя и этого явно недостаточно. Так, тщательное исследование бензойной кислоты и ее препаратов, десятки лет широко используемых в консервировании лекарств (и продуктов питания), показало, что даже этот известный препарат обладает коканцерогенными свойствами.
Тем не менее, в связи с успехами синтетической химии наплыв веществ, которые обладают свойствами консервантов, продолжается, что требует какой-то их классификации.
С этой точки зрения обычно выделяют три группы консервантов:
I. Неорганические соединения.
II. Металлорганические соединения.
III. Органические соединения.
Неорганические соединения — соли тяжелых металлов, обладающие олигодинамическим эффектом, а также борная кислота, натрия тетраборат, перекись водорода, и т. д.
Металлорганические соединения — главным образом препараты ртути — фенилртутные соли для инъекций (0,001—0,002%), глазных капель (0,005%), мазей (0,007—0,01%); мертиолат — для инъекций (0,001%), глазных капель (0,005%), мазей (0,02—0,1%); моносепт — для консервирования глазных капель (1:2500).
Органические соединения — различные спирты; фенолы; кислоты, сложные эфиры, соли четвертичных аммониевых соединений.
Поэтому применение консервантов требует большой осторожности и серьезного всестороннего исследования вопроса, включая его физиологические и биологические аспекты.