Газообразные лекарственные формы

Из этой группы наи­большее значение имеют аэрозоли, особенно аэрозольные упаковки, в которых лекарственное вещество диспергирова­но в пропелленте (или смеси пропеллента с подходящими растворителями). Аэрозоли могут применяться с целью обще­го резорбтивного действия и локального воздействия на па­тологические поверхности.

Распылительные аэрозоли, как правило, используют­ся с целью общего действия. В этом виде аэрозолей лекар­ственные вещества характеризуются самой высокой степенью измельчения.

Душирующие аэрозоли с величиной частиц лекарственных веществ до 200 мкм широко используют для санации верхних дыхательных путей, лечения кожных забо­леваний и поражений слизистых оболочек прямой кишки и т. д.

Пенные аэрозоли, как правило, содержат значи­тельные количества поверхностно-активных веществ, обра­зующих обильную пену.

В качестве пропеллентов в аэрозолях обычно применяют хлорфторпроизводные углеводороды, углекислоту, азот, воздух.

Классификация лекарственных форм по их агрегатному состоянию является чрезвычайно простой и удобной в практи­ке фармацевта и врача.

В зависимости от путей введения различают:

1)    пероральные лекарственные формы (растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары, порошки, таблетки, драже, пилю­ли, гранулы);

2)    инъекционные лекарственные формы (рас­творы, суспензии, эмульсии, порошки, таблетки);

3)    ингаляционные лекарственные формы (га­зы, пары, аэрозоли);

4)    сублингвальные лекарственные формы (по­рошки, таблетки, растворы, пилюли);

5)    перкутанные лекарственные формы (мази, растворы, линименты, пасты);

6)    ректальные лекарственные формы (суппози­тории, мази, капсулы, аэрозоли).

Следует отметить, что в принципе лекарственное вещество может поступать в организм через желудочно-кишечный тракт или минуя его, отсюда различают энтеральное и парен­теральное назначение лекарств.

Анатомо-физиологические особенности места введения оказывают самое значительное влияние на процессы всасывания и судьбу введенного лекарственного вещества. Например, хотя в случае применения пероральных и ректальных лекарственных форм всасывание действующих ингредиентов осуществляется кишечником, фармакокинетические процессы, имею­щие место при этом, однако, будут развиваться далеко не идентично. Поэтому логичнее разделять лекарственные фор­мы в зависимости от анатомического участка приложения лекарств. Названные классификации являются наиболее ста­рыми в фармации, но их придерживаются до настоящего времени.

Существуют и другие классификации лекарственных форм, из которых мы приведем так называемую дисперсологическую классификацию, одно время популярную в учебной фар­мацевтической литературе. Согласно дисперсологической классификации, все лекарственные формы в зависимости от их физико-химической структуры делятся на три группы: свободные всесторонне-дисперсные системы, спумоиды и связно-дисперсные системы.

В практической деятельности большое распространение получило также деление лекарственных форм на лекарст­венные формы общего действия, к которым безусловно отно­сят пероральные, сублингвальные и инъекционные лекарст­венные формы, а также некоторые виды аэрозолей, перкутанных и ректальных лекарственных форм, и лекарственные формы местного действия — перкутанные и некоторые виды ректальных лекарственных форм и аэрозолей. Всегда следует помнить об условности такого деления, так как во всех случаях назначения лекарств имеет место процесс абсорбции лекарственных веществ, способных в зависимости от концен­трации и всосавшегося количества оказывать преимуществен­но общее или локальное (местное) действие.

В связи с существенным биофармацевтическим значением способов введения препаратов в организм представляется целесообразным привести краткую характеристику наиболее часто используемых в практике способов введения.

Способ введения лекарств через рот (пероральный) для большой группы препаратов является основным; при достаточно обоснованном выборе лекарственной формы он дает вполне удовлетворительные результаты.

Основными преимуществами этого способа являются: естественность введения препарата в организм, удобство и достаточная точ­ность дозирования. Однако при всей простоте пероральный путь введения не лишен весьма существенных недостатков: трудность (подчас невозможность) применения этого способа, например в педиатрии и при бессознательном состоянии больного; влияние вкуса, запаха, цвета лекарств; неэффектив­ность назначения большого числа препаратов (многие анти­биотики, ферменты, гормоны и т. д.); влияние пищеварительных ферментов и составных частей пищи на лекарственные вещества; зависимость скорости всасывания от наполнения пищеварительного тракта и т. д. Особенно серьезные трудно­сти встречает пероральный способ назначения в случае по­ражения печени и других органов пищеварительного тракта, нарушения процессов глотания и заболеваний сердечнососудистой системы с явлениями застоя и т. д.

Инъекционный путь введения лекарственных ве­ществ, получивший широчайшее распространение в медицин­ской практике, характеризуется не только замечательными достоинствами (быстрота наступления эффекта, отсутствие на пути всасывания препаратов достаточно эффективных фер­ментных систем, инактивирующих лекарственные вещества, возможность регулировать содержание препарата в кровеносных сосудах и т. д.), но и весьма серьезными недостатками (наличие травматического момента, возможность внесения инфекции, особенно вирусного гепатита, необходимость спе­циально обученного персонала, сложность изготовления и хранения инъекционных лекарственных форм, повреждение нервно-мышечного аппарата, особенно у детей, повреждение эндотелия кровеносных сосудов и т. д.).

Ингаляционный способ введения лекарств в виде аэрозолей получил в последние два десятилетия значитель­ное распространение. Этому способствовали появление аэро­зольных упаковок с эффективными выталкивающими жидко­стями и доказанность быстрого всасывания аэрозольных препаратов слизистыми оболочками воздухонос­ных полостей.

При этом способе назначения может быть до­стигнуто как местное, так и общее действие препарата, при­чем эффект всасывания установлен и для носовой полости. Ингаляционные лекарственные формы могут быть примене­ны вместо инъекций при проведении некоторых прививочных мероприятий с целью выработки иммунитета. Однако и этот способ введения лекарств не свободен от ряда недостатков, основным из которых является опасность прямого воздейст­вия препарата на слизистые оболочки дыхательных путей и их возможного воспаления, а также значительные потери ле­карственного вещества в окружающую среду.

Сублингвальный способ характеризуется, как и ин­галяционный и инъекционный, поступлением лекарственных веществ непосредственно в кровяное русло, минуя порталь­ную систему печени, а следовательно, позволяет назначать лабильные, легко гидролизующиеся препараты.

В настоящее время он с успехом применяется для введе­ния в организм препаратов гормонов, спазмолитиков, неко­торых антибиотиков и т. д. Однако ограниченная поверхность всасывания не позволяет достаточно широко рекомендовать сублингвальный способ назначения лекарств.

Перкутанный способ введения лекарства, т. е. назна­чение лекарств через неповрежденную кожу, используется только в крайних случаях из-за практической непроницаемо­сти ее в отношении большинства лекарственных веществ. Следует, однако, помнить, что имеется большая группа хи­мических соединений и среди них весьма ядовитых, обладающих способностью, как правило, растворяться в кожной смазке и легко всасываться, вызывая тяжелые отравления.

К таким соединениям относятся фосфор, фенол, салицило­вая кислота, ртуть и некоторые ее соли и т. д. Однако путем применения ускорителей всасывания — поверхностно-актив­ных веществ — солюбилизаторов, а также применением спе­циальных обработок кожи (горячие компрессы, припарки) нередко удается ввести через неповрежденную кожу достаточные для лечебного действия дозы лекарственных веществ. После открытия явления резкого усиления всасыва­ния кожными покровами различных лекарственных веществ в присутствии диметилсульфоксида  перкутанный способ введения лекарств в организм получил большую значимость. Был получен ряд лекарственных форм для перкутанного назначения препаратов некоторых гормонов, вита­минов, ферментов, антибиотиков.

Однако перкутанный путь введения используется практи­чески для локального (местного) воздействия на патологи­ческий процесс.

Ректальный путь введения лекарственных веществ характеризуется быстротой всасывания препаратов в прямой кишке, простотой назначения, возможностью применения ле­карственных веществ, разрушаемых пищеварительными сока­ми, поступлением большей части абсорбированного препара­та непосредственно в большой круг кровообращения и т. д. Особенно перспективным является использование ректаль­ных лекарственных форм в педиатрии, психиатрии, а также при токсикозах беременности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, поражениях сердечнососудистой системы и т. д.

К недостаткам ректального способа назначения лекарст­венных веществ можно отнести кажущуюся неэстетичность и возможное раздражение слизистой оболочки прямой кишки компонентами соответствующих лекарственных форм.

Выбор способа назначения лекарственных веществ и со­ответствующих лекарственных форм является весьма ответ­ственной задачей не только врача, но, с современной научной точки зрения, главным образом фармацевта.

В настоящее время имеется много данных, указывающих на значительную зависимость терапевтической эффективно­сти лекарственных веществ, а также характера и тяжести возможных осложнений от путей введения препаратов в организм.

Нам представляется, что наиболее естественная классифи­кация лекарственных форм может быть разработана только на основе биофармацевтического анализа — анализа, учиты­вающего как физико-химические свойства лекарственных форм, особенности методов их изготовления, так и их биоло­гическую функцию.

https://man-72.ru .